Hovedforskjellen mellom H1- og H2-reseptorer er at H1-reseptoren kobles sammen med Gq / 11-stimulerende fosfolipase C mens H2-reseptoren samhandler med Gs for å aktivere adenylylsyklase.
Histamin er en organisk nitrogenholdig forbindelse som involverer lokale immunresponser. Videre fungerer det som en nevrotransmitter i sentralnervesystemet og livmoren. Det deltar i inflammatoriske responser og fungerer som en formidler av kløe. Basofiler og mastceller genererer histamin, og histamin øker kapillærens permeabilitet for hvite blodlegemer og nødvendige proteiner for å arbeide mot smittsomme stoffer. For å utføre effekten av histamin, bør den bindes til G-proteinkoblede histaminreseptorer. Det er fire typer histaminreseptorer, nemlig H1, H2, H3 og H4. H1 og H2 er tilstede i tilknytning til sentralnervesystemet og periferien. Derfor ligger forskjellen mellom H1- og H2-reseptorer hovedsakelig med deres virkningsmekanisme.
