Hovedforskjellen mellom histamin og antihistamin er at histamin er i stand til å utløse allergiske reaksjoner mens antihistamin er i stand til å blokkere reaksjonen av histamin og berolige kroppen vår.
Kroppen vår syntetiserer forskjellige kjemikalier som nevrotransmittere, hormoner, enzymer osv. Histamin og antihistamin er to viktige kjemiske budbringere. De kan syntetiseres i kroppen vår, så vel som de kan introduseres utenfra når det er nødvendig. Imidlertid er funksjonene deres motsatte. Histamin utløser allergisk reaksjon mens antihistamin reduserer allergiske reaksjoner. Begge disse kjemikaliene konkurrerer og binder seg med de samme reseptorene. Derfor kan et antihistamin blokkere bindingen av histamin til reseptorer og forhindre dets virkning.